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擬膽堿藥作用機(jī)理篇一
擬膽堿藥指一類作用與乙酰膽堿相似的藥物。接下來應(yīng)屆畢業(yè)生小編為大家搜索整理了臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：擬膽堿藥，更多精彩內(nèi)容請(qǐng)關(guān)注應(yīng)屆畢業(yè)生考試網(wǎng)。
乙酰膽堿：無臨床實(shí)用價(jià)值，主要作為藥理學(xué)研究的工具藥。
▲ 毛果蕓香堿(匹魯卡品)
【藥理作用】
選擇性(直接)激動(dòng)m受體，產(chǎn)生m樣作用
對(duì)眼睛和腺體的作用明顯，對(duì)心血管的影響小。
▲1.對(duì)眼睛的作用:
(1)縮瞳：興奮虹膜的瞳孔括約肌上的m受體，使虹膜括約肌收縮，瞳孔縮小。
(2)降低眼內(nèi)壓：(房水產(chǎn)生量>回流→眼內(nèi)壓↑)縮瞳 → 前房角間隙擴(kuò)大 → 回流↑
(3)調(diào)節(jié)痙攣:睫狀肌收縮,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增大,近物清楚,遠(yuǎn)物模糊稱調(diào)節(jié)痙攣。
2.對(duì)腺體作用:明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。
3.對(duì)平滑肌的作用: 腸道、支氣管、子宮、膀胱、膽囊和膽道平滑肌興奮性都增加。
【臨床應(yīng)用】
▲1.青光眼: 是青光眼首選藥物。
特點(diǎn)：作用快、溫和、短暫，刺激性小，滲透性好
2.虹膜炎: 與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。
3.口腔干燥: 口服增加唾液腺的分泌，可治療頸部放療后的`口腔干燥。同時(shí)汗液分泌也明顯增加。
【不良反應(yīng)】
眼科局部用藥無明顯不良反應(yīng)。
劑量過大或口服給藥時(shí)可出現(xiàn)m受體過度興奮的癥狀?？捎冒⑼衅穼?duì)抗。
注意：滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，防止藥液吸收產(chǎn)生副作用。
n膽堿受體激動(dòng)藥——煙堿(尼古丁)：是煙葉中的主要成分。
▲新斯的明
【藥理作用】
1.興奮骨骼?。阂种芶che、激動(dòng)n2-r、促進(jìn)ach釋放
2.收縮平滑?。簩?duì)胃腸道和膀胱平滑肌有較強(qiáng)的興奮作用
▲【臨床應(yīng)用】
1.重癥肌無力
2.手術(shù)后腹氣脹、尿潴留
3.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速
4.解救肌松藥過量中毒
【不良反應(yīng)】
過量：“膽堿能危象”
禁忌：機(jī)械性腸梗阻、支氣管哮喘、尿路阻塞等
有機(jī)磷酸酯類主要用作農(nóng)業(yè)及環(huán)境殺蟲劑
中毒途徑:：可經(jīng)呼吸道,消化道,皮膚粘膜吸收引起中毒
中毒機(jī)制：有機(jī)磷酸酯類為持久性(難逆性)膽堿酯酶抑制劑,與膽堿酯酶形成穩(wěn)定的,難水解的磷?；憠A酯酶,使膽堿酯酶失去水解ach能力,ach大量堆積而引起一系列中毒癥狀。
若搶救不及時(shí)，ache可在短時(shí)間內(nèi)“老化”而失去重新恢復(fù)活性的能力
急性中毒癥狀：1.m樣癥狀;2. n樣癥狀;
3.中樞癥狀：先興奮后抑制，昏迷、血壓下降、呼吸中樞麻痹——主要死亡原因
用藥解毒：1、阿托品(對(duì)癥治療)，阻斷m受體，迅速消除m樣癥狀，早期,足量,持續(xù)用藥, 直至阿托品化后逐漸減量并延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間，直至癥狀、體征消失24小時(shí)以上才能停藥
2、膽堿酯酶復(fù)活藥(對(duì)因治療)，氯磷定,解磷定,雙復(fù)磷等能復(fù)活ache
解毒機(jī)制:
a.解磷定與磷?；憠A酯酶形成磷?；饬锥?使ache復(fù)活.
b.直接與游離毒物結(jié)合,防止其繼續(xù)毒害ache.
主要用于中、重度有機(jī)磷酸酯類中毒。效果隨不同有機(jī)磷而異，對(duì)內(nèi)吸磷、馬拉硫磷和對(duì)硫磷中毒的療效較好;對(duì)敵百蟲、敵敵畏中毒的療效稍差;對(duì)樂果中毒則無效。。
氯磷定恢復(fù)酶活性作用在骨骼肌的神經(jīng)肌肉接頭處最為明顯，可使肌束顫動(dòng)消失或明顯減輕;因不易透過血腦屏障，故較大劑量才對(duì)中樞中毒癥狀有一定療效;不能直接對(duì)抗體內(nèi)已積聚的ach，故必須與阿托品合用。
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